尿は水分や電解質を体外へ排出する最も効果的な手段である。尿は腎臓でつくられるが、腎臓は体内の状況に応じて尿の量や濃度を調節し、全身の体液を一定に保つよう制御している。利尿薬は、この調節機構が適切にはたらかない病態などにおいて、水分を体外に排出するために用いられる。
「痩せるクスリ」として売られているものの中には利尿剤が含まれている場合もあり、注意が必要。
ダイエットやむくみの改善において、利尿作用を促すようにいわれることもあるが、水分やミネラルを排泄し過ぎてしまうと血液濃度が高くなり、カラダの機能が正常に働かなくなることがあります。体内の水分量やミネラルを保つこと（水和）こそが、ダイエットやむくみの改善になるのです。
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